注重使用价值 尽快将科研成果实现产业化

[来源:熊 非] [日期:2010-07-09]

        我是来自复旦大学化学系生物医学创新平台的博士研究生熊非。当得知我们的项目获得了本届“科创杯”发明创新一等奖的时候,我的内心激动不已。激动,不仅仅是因为此时此刻我们所获得的殊荣,更多的是源于长期以来我以及时刻与我并肩作战的团队成员在为我们的项目付之努力过程中的经历和成长。

        作为一名药物合成化学专业的研究生,利用我们所掌握的专业知识来巧妙的设计各类结构复杂的药物分子的全合成路线固然重要,如何用创新的方法成功的将我们的科研成果实现产业化是我们的终极目标,同时这也是我们化学领域工作者面临的一种机遇和挑战。

        我们团队所研究的d-生物素的应用范围十分广泛,它是一种十分常见的饲料添加剂,可以促进牲畜的瘦肉成长;在肿瘤的早期诊断中,它也是一种非常重要的试剂;而更为重要的是,它对于我们人体非常需要,d-生物素的另外一个名称大家都很熟悉,叫做维生素 H, 它是蛋白质和脂肪中间代谢中的一个重要辅酶,是合成维生素C的必需物质,是脂肪和蛋白质正常代谢不可或缺的物质, 维生素 H在维持人和动物正常生长发育,保护皮肤、羽毛和骨髓健康等方面起着必不可少的作用。人体如果缺乏充足的生物素,将会导致皮肤粗糙,甚至会引发牛皮癣和红斑狼疮等。而d-生物素分子结构复杂,具有三个手性中心,如何设计它的工业化全合成路线成为有机化学和药物化学领域最富有挑战性课题之一。早在1949年瑞士罗氏公司就已实现工业化生产d-生物素,日本住友、田边两家著名的制药公司相继投产,其工业生产技术一直被这三家公司所垄断。因此决定一条新的d-生物素合成路线是否具有潜在工业应用价值和市场竞争优势的首要条件是其生产成本。上海第二届发明家奖获得者,我们项目的指导教师陈芬儿教授曾变废为宝利用工业生产氯霉素的副产物右胺为手性催化剂在国际上首次实现了不对称催化工业全合成生物素,一举突破了以瑞士Roche公司为代表的生物素生产巨头企业的垄断,填补了我国长期以来此类产品的空白,结束了我国生物素需要大量进口以满足国内饲料、医药和食品等行业快速发展的需求的局面,使我国从生物素进口大国变为出口大国,同时该项目的投产也迫使国外企业生产停产和大幅度降价。近年来我们团队受到自然界中的酶具有多功能催化的结构和特点的启发,利用同样价廉易得的金鸡纳生物碱为先导化合物经简单的结构修饰后筛选出的手性双功能催化剂将利用不对称催化途径实现生物素工业全合成的优势发挥到了极致,该类催化剂在确保极好的收率和对映选择性的前提下,实现了理论和方法上的创新,提高了反应效率,更为重要的是实现了催化剂的可回收套用,减少了环境污染和三废排放,大幅度的降低了生产成本。目前相关技术已获4项发明专利,申请多项国际发明专利,已进入实审阶段。与此同时我们的技术也引起了国际知名企业荷兰DSM公司极大的关注,斥资3200万与复旦大学合作成立联合实验室,相关技术的中试放大正在进行,具有我国自主知识产权的“生物素的不对称工业合成技术”即将实现产业化。

(作者为复旦大学学生,2009年度上海高校学生创造发明“科创杯”一等奖获得者。“(+)-生物素的不对称工业全合成研究”项目第一完成人)
 

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